エビリファイについて

「アビリファイ」と言う薬名は他の薬と紛らわしいため、
「エビリファイ」として発表、発売するらしい、との事です。

「エビリファイ」は大塚製薬からの商品名ですが、その薬剤名、
「アリピプラゾール」は、
統合失調症に限らず、双極性障害、
つまり「躁鬱病」にも、効果が有るそうです。

日本の大塚製薬が開発して
既にアメリカなどの国で認可され使用されていて、それは２００２年かららしい。

双極性障害（躁鬱病）にも効果が有り、抗精神薬として幅広く
セロクエル」等の代用として有効な可能性が有るらしい。
副作用が少なく、例えばプロラクチン」と言う物質量を上昇させる働きが無い、
つまり、それによる性機能障害を副作用として持たない、らしい。
但し性機能障害は簡単ではなく少しばかりはその副作用が有るだろう。

副作用が軽減される、と言っても「便秘」その他、筋肉のこわばり、飢渇（喉の渇きなど）
「出血」等の副作用が有るらしい。
ただ、体重の増加に対してなど、今までの抗精神薬と比べて、非定型精神薬と比べて
副作用の低減が図れるらしい。

特筆すべきこの薬の副作用として「体温上昇」が有り、
過度の運動など、体温上昇を伴う場合の服用は、主治医と要相談。
そして「アルコール」との相性が悪く、服用時は飲まない事が要求されるらしい。
或いは、一時的にか「不眠」の症状が大きく成る可能性。
「おなかの膨満感」、、ひいては「イレウスの心配」も有るそうです。
「吐き気」が出る場合も有るそうです。

など、相変わらず問題点は有るが、
２００２年からアメリカなどで使用され、
「躁鬱病」にも、処方の適応を認められている新薬。

本剤はドパミンＤ２受容体部分アゴニスト作用、５-ＨＴ１Ａ受容体部
分アゴニスト作用、５-ＨＴ２Ａ受容体アンタゴニスト作用をもつ、
との発表です。

# 片頭痛に関連するセロトニン受容体は５ＨＴ１、５ＨＴ２である。
# ５ＨＴ１受容体刺激で痛覚感受性低下
# ５ＨＴ２受容体刺激で痛覚感受性上昇

基本的に５ＨＴｘ受容体はセロトニンと関係してます。
この事に関する詳しい情報は
セロトニン
を参照して下さい。

５ＨＴｘに対する、新薬「エビリファイ」の効果は、
「抑うつ状態」に効くかもと思わせます。
けど、「セロトニンとうつ病」との関係も
簡単ではないでしょう。
ただ、アメリカでは躁うつ病の治療薬として適応が出てます。

問題は、統合失調の陰性症状とうつ病の病状とが、違う、と言う点でしょう。
どうにも、矢張り個人差が有り、「凄く効いた、治ったみたい」と言う人と、
この新薬でも「全然駄目、元の薬の方が楽」と言う人が出るでしょう。

ただ、「禁忌」事項にさえ当てはまらなければ、一度使ってみたいですね。
なお、２週間は服用した後で無いとこの新薬の効能は確かめられないそうです。

えー、部分アゴイスト、は「パーシャルアゴイスト」だと言う事です。

さてはて、「躁鬱病」とか考えても”単純に”
セロトニンが少ない、、などではない、と言う事。

ものの本、、、様々に「簡単に」書いてある書物などの中には、
「鵜呑みに出来ない」事が充満してます。
この分にしても確からしいだろう、とだけ。

セロトニンにしてもその体内含有量、
# 人体には１０mgのセロトニンが存在
# 消化管粘膜に約９０％、血小板に約８％、中枢神経系に２％)
だそうです。
セロトニンも、人体機能の一部として「適正な」量が分泌され、
それが目的（機能）に沿うように反応されてその機能を全うする。
と言う「システム」が正常に働く事が大事なのです。

「パーシャルエゴイスト」等はその「機能”不全”」を正常に出来るのか？
と言う点で、様々に不備が有るでしょう。
多く、或いは少なくしか分泌されない「神経伝達物質」、
そしてその機能不全。

「アゴニスト」
正確には「パーシャルアゴニスト」。
単純に「アゴニスト」と呼ぶのは正反対の誤りで、
「アンタゴニスト」と呼ぶ、「アゴニスト」と対になる働きを持つ物質の範疇。

神経伝達物質、「ドーパミン」は、「レセプター」と結びつき、様々なタンパク反応を起こして、その機能を果たす。
その時（ドーパミンに限らず、神経伝達物質の反応など）、細胞内シグナル伝達を引き起こす物質をアゴニスト（作動剤），と呼び、
アゴニストと拮抗的に作用してその作用を減弱させる物質をアンタゴニスト（拮抗剤）とよぶ。

そして、パーシャルアゴニストは、
アンタゴニストのうち，受容体に作用して，弱いながら部分活性を発現させる物質をその様に呼ぶ。

つまり、今までの抗精神薬（メジャートランキライザー）は、
レセプターブロッカー、として、（アンタゴニストの一種として《正確には違うか？》）
単純に受容体に蓋をして、伝達物質を遮断するものだった。
それが、僅かながらも「作動性」を持って作用するのが、新薬の働き。
新たな、「アビリファイ」と言う非定型抗精神薬は、
全く遮断するのではなく、僅かながらも「作動性」を持ち、
結果として、神経伝達システムを「安定させる」かのように働く。
と言うことらしい。

発表どおりの効果が出るかは、個人差が有り、特に新薬の効果の発表は、
難しい所が有ります。

うつ病の、「新薬」ＳＳＲＩなどが出た時。
ＮＨＫなどでもその「良さ」がしきりに報道されて。
実際の現場で、「替えてくれ」と言う患者の声に困惑した精神科医。

実際に、ブログなどを見ていて、うつ病患者の生の声として、
「きつい副作用」でとても困った「新薬」と言う話を聞いてます。
まるで、今までの困っていた事、副作用などが無くなったかのように、、、、
言われるけど、で、使ってみたらえらく苦しんだ。
そんな実話も有ります。

統合失調の友人の話ですが。
彼は「ジスギネジア」と言う副作用に苦しんでいます。
働くのを躊躇うほど。
で、彼の処方は「セレネース１日６ｍ」が基本です。
「新薬、セエロクエルとかに替えたら？」と私は勧めました。
しかし、もう既にそれは試していて、
「副作用が少ない」筈の新薬の方が、きつい副作用で困った、らしいです。
で、現在は「セレネース」。

「スタビライザー」と言う「エビリファイ」に対する呼称が有ります。
これからして私には胡散臭く思えて。
検索していると、「ドーパミンが多過ぎる時には抑えて、
少ない時には、補填する等」と書いた文章を見ます。

ただ、私的に（馬鹿だから）疑問が湧く点が有り、
ドーパミンと言う神経伝達物質に「選択的に」作用するのではなく、
Ｄ２受容体などの「レセプター」に作用する働きに過ぎない。
この点において、肝心の働き、
「ドーパミンが分泌されて、受容体と反応して」
肝心の「神経伝達」と言う機能を果たす、と言うことに対して、どれ程の意味が有るのか？
問題点として、「過剰なドーパミン反応」と言うのが有るが、
「どれ程過剰か？」と言う点、、、肝心のその機能を果たす場合、と言うのが
当然のように存在して
それに対してまで、要点を突いた機能を果たしているのか？
確かに、僅かながらの「作動性」を示し、全くの遮断から比べれば、進歩かも。
しかし、「レセプターに対して『無作為に』働く」と言う点に関しては何も変わらないのではないか？
結果的には「少しゆるい」「ブロッカー」に過ぎず、
「必要な」と、「不必要な」と言う選択が為される訳ではない。

ドーパミンが主に関与していて、その過剰な反応が「病因」だろう。
と言う点について、「統合失調症」について、異論は無い所だろう。
しかし、「主に」と「過剰な」と言う点において、様々に論議される点だと思われる。
この点に於いて、新薬「アビリファイ」は、
「パーシャルアゴニスト」と言う新しい機能を持った期待が掛かる薬だが、
どうにも「緩和剤」と言う範疇にとどまり、「治る」等と言う期待はしないほうが、
良い薬だと思われる。
ただ、アメリカなどで既に使用され、「副作用が少ない」と言う点について、
個人的に「適、不適」は有ろうが、少しは期待して良いだろう。
と言った所か？

『選択的』
と言う表現を私はこの前に書いています。
これは、どの受容体に、等だけではなくて、
「多すぎる、少ない」と言う基準、
本来の脳内機能として、「多目に出してる、減らしてる」
と言う判断が、この「薬剤」に出来るのでしょうか？
何を以って、「多過ぎる、少ない」って判断してるのでしょう？

安定させる「かのように」働く。
それ以上の物ではないでしょう。

どうにも、「過剰な表現」には注意したい物です。
私のＨＰは少し、副作用が多いように書いてるかな。
これは「少なくなったが」未だ有る、と言う事です。

何にしても、自分で様々に調べて、
場合に因ったらセカンドオピニオンを使って、
それでも「信頼関係が持てる」主治医の処方に従う。
と言った所でしょうか。

処方の仕方で信頼出来ない、ならセカンドオピニオン或いは主治医の変更、
でしょうね。

で、私は試して「１ヶ月」」で良くなかったら元に戻します。
特に副作用の中、問題と成りそうなのは無いので大丈夫かな。
「２週間」は試してみる方が良いみたいです。
主治医、私の判断、報告を信頼してくれるでしょう。

新たにヤフーにブログを開設しました。
「アビリファイ、エビリファイ」等私の服薬についてはそちらを、もどうぞ！

アメリカ等での初期投与量は１５ｍから、らしいですが。
アメリカでは１０ｍが最少量で。
日本では３ｍから発売される模様。
有効投与量として、１０-３０ｍｇとされてるアメリカでの動向は
日本では少し変わるでしょう。

「1日６～１２ｍｇを開始用量、１日６～２４ｍｇを維持用量とし、1回又は２回に分けて経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、１日量は２４ｍｇ或いは３０ｍｇを超えないこと。」だそうです。
初期投与量として、３ｍ或いは粉薬を使用しての処方もアリだと私は考えます。

ちなみに私は、初期１２ｍｇから始まって。
これまでのセロクェルも頓服として併用する事と言う事でした。

２週間程度の間、副作用が結構出るかも。
私は「不眠」そして「アカシジア」「パーキンソン様症状」「おなかの膨満感」「吐き気」と、一通り副作用が出ました。

禁固薬
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